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La dose quotidienne maximale pour la plupart des hommes est de 100mg. Selon l'efficacité et la tolérance, la dose peut être portée à 50 ou 100 mg. L'oxyde d'azote active alors l'enzyme guanylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des concentrations de guanosine-monophosphate cyclique (GMPc) induisant un relâchement des muscles lisses du corps caverneux et favorisant l'afflux sanguin.